全书分上、下两篇，上篇总论3章，下篇各论19章。其中上篇主要内容包括：中药临床药理学的发展历史、研究现状与特点、研究内容、研究质量控制、研究的伦理学要求、中药临床试验标准操作规程、中药临床药理学研究方法与疗效评价以及中药临床药理试验思路与方法。下篇主要介绍了临床常用中药的现代药理作用研究进展，主要内容包括：解表药、清热药、化痰止咳平喘药、芳香化湿药、理气药、消食药、泻下药、温里药、开窍药、平肝药、安神药、利水渗湿药、祛风湿药、止血药、活血化瘀药、补益药、驱虫药、收涩药以及中药外用药等。全书强调临床实用性，内容包含最新科研成果，具有一定的先进性和创新性。