本教材按照各类药物展开，内容有药物的化学结构与药效的关系、药物的体内代谢和体外变质反应、先导化合物的优化和结构修饰、麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药及抗精神失常药、镇痛药和镇咳祛痰药、中枢兴奋药改善脑功能的药物、拟胆碱药和抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药、抗过敏药和抗溃疡药、解热镇痛药及非甾体抗炎药、心血管系统药物、抗生素、合成抗菌药及抗病毒药、抗寄生虫病药、抗肿瘤药、激素类药物、维生素类药物等十九章。各章列有学习目标、学习内容、目标检测和课后的思考，文中插有知识链接，每类药物包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系；药物包括化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。