本书从系统性、权威性、新颖性、实用性和可操作性原则出发，按由浅入深、循序渐进的原则编写，力求做到理论严谨、内容丰富、重点突出、层次清晰。首先简要介绍了有机合成的发展阶段、有机合成的基本过程、有机合成的发展趋势等。然后主要对有机化学合成的关键反应进行了探讨，分别为磺化、硝化与卤化反应，氨解与水解反应，还原与氧化反应，烷基化与酰基化反应，重氮化与偶联反应，缩合与环合反应，分子重排反应，不对称合成反应等。接着对保护基因及导向基因的导入进行了讨论。最后探讨了两种有机合成路线设计方法及近年来出现的一些新的有机化学合成技术。